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按放射性核素的物理半衰期可分为长半衰期药物一般用于治疗和短半衰期药物一般用于诊断;按核素辐射类型可分为单光子、正电子、β粒子等放射性药物;按核素来源可分为加速器药物、核反应堆药物。
最常见的分类方法为按用途进行分类，分为体内用和体外用两类，体内用药又分为诊断或治疗用药物。在诊断方面，核医学有两种显像技术：一种为单光子发射计算机断层成像术Single-PhotonEmission Computed Tomography，SPECT，主要利用可发射γ射线的核素，使用最广泛的为99mTc标记药物;另一种为正电子发射断层成像术PositronEmissionTomography，PET，主要利用可发射正电子的核素，18F-FDG氟标脱氧葡萄糖为使用最广泛的药物，被誉为“世纪分子”，此外还有15O、13N、11C标记药物。
半衰期：放射性核素的量衰变掉二分之一所需的时间。
放射性活度：处于已知能量状态下的一定量的放射性核素的活度A是一个商值：-dN/dt;dN是在时间间隔dt内，放射性核素由这一能量状态出发，自发转变的数目。放射性活度的单位为贝克Bq，1Bq相当于每秒1次衰变，即现有一定量的放射性核素每秒衰变掉1个原子核则具有1Bq的活度。放射性活度的另一个常用单位是居里Ci，1Ci=3.7×1010Bq。
核素来源：
1、天然放射性核素的提取;
2、人工放射性核素的制备：通过反应堆辐照或加速器打靶制备。
放射性药物的发展现状
单光子
单光子放射性药物发展现状：
自1985年以后一批99mTc标记的放射性药物的研制和合成，如99mTc-sestamibi、99mTc-ECD、99mTc-DTPA等已成为心肌灌注显像、脑血流灌注显像和肾动态显像的常用显像剂，此外，99mTc-NNOEt2、99mTc-HL91、99mTc-TRADOT-1等一批新型放射性药物也即将应用于临床。
正电子
正电子放射性药物发展现状：
20世纪80年代,中国原子能科学研究院同位素研究所用反应堆生产了18F,并人工合成了18F-FDG。
由于生产的量不足,加之国内没有相应临床显像装置,该药物没有应用于临床。80年代末,该所从比利时IBA公司引进质子加速器,但没有引进PET扫描机,故一直未能生产正电子药物,直到中日友好医院采用国产二环PET后才开始了18F-FDG的临床应用。90年代初,北京几家医院曾先后申请成立PET中心,但未能成功。1995年山东淄博万杰医院从GE引进成套设备,开始了中国真正意义上的正电子药物生产和应用,但该设备仅生产18F-FDG和13N-NH+4两种正电子药物。中国科学院上海应用物理研究所同期也引进IBA加速器和合成器,为医院引进的PET提供18F-FDG药物。90年代末北京、上海、广州相继引进小型质子加速器,生产18F-FDG以供临床使用。2000年在北京召开的第一届高能正电子会议上,仅有18F-FDG和13N-NH+4两种药物的报道;到2002年上海召开第二届高能正电子会议才有11C-Raclopride和11C-胆碱等药物的报道。此后国内研究和临床应用的正电子药物不断增加,目前其种类已经超过了20种
